Бисептол в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению бисептола в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка бисептола, взаимодействие с другими лекарствами, применение бисептола (порошок) при беременности. Инструкции: Бисептол в суспензии; Бисептол в таблетках;
Торговое название: Бисептол 480
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг) /мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01E Сульфаниламиды и триметоприм
J01E E Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные
Фарм. группа:
Противомикробные сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными для системного использования. Код АТС J01EE01
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте. Не замораживать!
Срок хранения:
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Состав бисептола в порошке

1 мл концентрата содержит
1 мл концентраттың құрамында

Активное вещество бисептола

сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
80,00 мг сульфаметоксазол + 16,00 мг триметоприм

Вспомогательные вещества в бисептоле

пропиленгликоль, натрия гидроксид, спирт этиловый 96%, спирт бензиловый, натрия метабисульфит (E223), 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций до 1 мл
пропиленгликоль, натрий гидрототығы, 96% этил спирті, бензил спирті, натрий метабисульфиті (E223), натрий гитротығының 10% ерітіндісі 1 мл-ге дейін

Показания к применению порошка бисептола

  • тяжелые неосложненные инфекции мочевыводящих путей
  • лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP)
  • лечение и профилактика токсоплазмоза.
Бисептол следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется) или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных активных вещества.
  • несеп шығару жолдарының ауыр асқынбаған жұқпаларында
  • Pneumocystis jiroveci (бұрын P. carinii) (PCP) туғызған пневмонияны емдегенде және алдын алғанда
  • токсоплазмозды емдегенде және алдын алғанда.
Бисептолды ішке қабылдау мүмкін болмағанда (немесе ұсынылмайтын) жағдайда немесе дәрігердің пікірінше құрамында екі белсенді зат бар дәрілік затты қабылдау қажет болғанда қолдану керек.

Противопоказания бисептола в порошке

  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, котримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата
  • серьезное повреждение паренхимы печени
  • апластическая анемия
  • В 12- дефицитная анемия
  • агранулоцитоз
  • лейкопения
  • препарат не следует применять у больных с тяжелыми гематологическими нарушениями
  • печеночная недостаточность
  • тяжелая почечная недостаточность,
  • детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci)
  • дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы
  • беременность и период лактации
  • гипербилирубинемия у детей
  • сульфаниламидтерге, триметопримге, ко-тримоксазолға немесе препараттың қандайда бір қосымша компонентіне жоғары сезімталдықта
  • бауыр паренхимасының ауыр зақымдануында
  • апластикалық анемияда
  • В 12- тапшылықты анемияда
  • агранулоцитозда
  • лейкопенияда
  • ауыр гемолитикалық бұзылулары бар науқастарға препаратты қолдануға болмайды
  • бауыр жеткіліксіздігінде
  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде
  • 3 жасқа дейінгі балаларға (Pneumocystis jirovec туғызғанi пневмонияны емдеу мен алдын алуды қоспағанда)
  • глюкозо-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығында
  • жүктілікте және лактация кезеңінде
  • балалардағы асқын билирубинемияда

Побочные действия порошка бисептола

  • гиперкалиемия
  • кожная сыпь
  • кандидоз
  • головная боль
  • тошнота, рвота, диарея
Очень редко
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (обычно проходящие после завершения лечения, однако в единичных случаях они могут перейти в тяжелое состояние, особенно это касается пациентов в пожилом возрасте, с нарушениями функции печени или почек, а также с дефицитом фолиевой кислоты)
  • сывороточная болезнь, анафилаксия, аллергический миокардит, вазомоторный отек, медикаментозная лихорадка, аллергический васкулит, напоминающий болезнь Шенлейна - Геноха, узелковый периартериит, системная красная волчанка
  • легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит
  • гипогликемия, гипонатриемия, анорексия
  • депрессия, галлюцинации
  • асептический менингит (проходящий после отмены лекарственного препарата), судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах
  • кашель, поверхностное дыхание, инфильтрат в легких
  • стоматит, псевдомембранозный энтероколит
  • глоссит, панкреатит
  • увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, увеличение уровня билирубина, холестатическая желтуха, некроз печени
  • фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз (синдром Лайелла)
  • артралгии, миалгии
  • нарушения функции почек, интерстициальный нефрит
В случае появления данных побочных действий, а также не перечисленных в этой инструкции, следует сообщить врачу.
  • асқын калиемия
  • тері бөртпесі
  • кандидоз
  • бас ауыруы
  • жүрек айнуы, құсу, диарея
Өте сирек
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобласты анемия, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылықты асқын сезімталдығы бар емделушілердегі гемолиз (әдетте емдеуді аяқтағаннан кейін кетеді, алайда жекелеген жағдайларда олар ауыр жай-күйге өте алады, әсіресе бұл егде жастағы, бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған, сондай-ақ фолий қышқылытапшылығы бар емделушілерге қатысты)
  • сарысу ауруы, анафилаксия, аллергиялық миокардит, вазомоторлы ісіну, дәрі-дәрмектік қызба, Шенлейн Генох ауруын еске түсіретін аллергиялық васкулит, түйінді периартериит, жүйелі қызыл жегі
  • өкпе инфильтраттары: эозинофилялы инфильтрат, аллергиялық альвеолит
  • гипогликемия, гипонатриемия, анорексия
  • жабығу, елестеулер
  • асептикалық менингит (дәрілік препаратты тоқтатқаннан кейін өтеді), құрысулар, неврит, атаксия, бас айналуы, құлақтағы шуыл
  • жөтел, үстірт тыныс салу, өкпедегі инфильтрат
  • стоматит, жалған жарғақшалы энтероколит
  • глоссит, панкреатит
  • сарысудағы аминотрансферазалар деңгейінің артуы, билирубин деңгейінің артуы, холестатикалық сары ауру, бауыр некрозы
  • фотосенсибилизация, эксфолиативті дерматит, қайтпайтын дәрі-дәрмектік бөртпе, полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермальді уытты некролиз (Лайелл синдромы)
  • артралгиялар, миалгиялар
  • бүйрек қызметінің бұзылуы, интерстициальді нефрит
Осы, сондай-ақ бұл нұсқаулықта аталған жағымсыз әсерлері пайда болған жағдайларда дәрігерге хабарлау керек.

Особые указания к применению

Бисептол следует назначать только в тех случаях, когда преимущества превышают риск.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам, зависимым от алкоголя, леченных противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, заболеванием щитовидной железы, потому что после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация. Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови.

После применения препарата может появиться понос, который может быть симптомом псевдомембранозного энтероколита. Необходимо прекратить применение препарата и не применять противодиарейных средств.

Следует избегать введения препарата Бисептол 480 пациентам с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, потому что препарат может усилить симптомы этой болезни.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы A.

Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Применение препарата Бисептол 480 у пациентов с почечной недостаточностью и (или) нарушениями функции печени.

Следует соблюдать осторожность во время применения лекарственного средства у пацентов с недостаточностью печени или почек.

Применение препарата Бисептол 480 у пациентов преклонного возраста

Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени или (и) приеме других лекарственных препаратов.

Важная информация, касающаяся некоторых составляющих препарата Бисептол 480

Препарат редко может вызывать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм, учитывая содержание в его составе натрия метабисульфита.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных устройств
Влияние ко-тримоксазола на способность управления транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов не установлено.
Бисептолды тек артықшылығы қауіптен асқан жағдайда ғана тағайындау керек.

Бисептол 480 препаратын фолий қышқылының тапшылығы бар емделушілерге (мысалы, алкогольге тәуелді, құрысуға қарсы дәрілермен ем алған, мальабсорбция синдромы барлар мен егде адамдарға); демікпесі және аллергияның ауыр түрі бар емделушілерге; қан айналу жүйесі мен тыныс салу жүйесінің аурулары, қалқанша без аурулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені жоғары дозаларды енгізгеннен кейін шаман тыс гидратация басталуы мүмкін. Препратты қолдану кезінде тиісті диурез орын алуы керек. Арыған емделушілерде сульфаниламидтер кристаллдарының пайда болу қаупі артады.

Препаратты ұзақ енгізген кезде қанның зертханалық тексерілуін ұдайы жүргізу керек.

Препаратты қолданудан кейін іш өту пайда болуы мүмкін, жалғанжарғақшалық энтероколиттің симптомы пайда болуы мүмкін. Препаратты қолдануды дереу тоқтату және диареяға қарсы қолданылатын дәрілерді беру керек.

Порфирияның диагностикаланған емделушілерге немесе жедел порфирияның өршу қаупі бар емделушілерге Бисептол 480 препаратын енгізуге болмайды, өйткені препарат осы аурудың белгілерін күшейтуі мүмкін.

Бисептол 480 препаратын А тобындағы бета-гемолитикалық стрептококктар туызған фарингитті емдеу үшін қолданбаған жөн.

Оның қанығу деңгейінің жоғарылауы (асқын калиемия) қаупін ескере отырып, калийдің сарысудағы қанығу деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Тері бөртпесінің жаңа белгілері пайда боған жағдайда препаратты қолдануды тоқтатады.

Бисептол 480 препаратын бүйрек жеткіліксізігі және (немесе) бауыр қызметінің бұзылулары бар емделушілерге қолдану.

Дәрілік затты бауырының немесе бүйрегінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолданған кезде сақ болу керек.

Бисептол 480 препаратын егде жастағы емелушілерде қолдану

Егеде жастағы емделушілерге қолданғанда айрықша сақ болу керек, өйткені бұл топтағылар жағымсыз әсерлерге едәуір сезімтал және әсіресе олар қатар жүретін ауруларда, мысалы, бйрек жеткіліксіздігінде және (немесе) бауыр қызметі бұзылғанда және (немесе) басқадай дәрілік препараттарды қабылдағанда айқын жағымсыз әсерлерін сезінеді.

Бисептол 480 препаратының кейбір құрамдас бөліктеріне қатысты маңызды ақпарат

Оның құрамында натрий метабисульфитінің болуын ескере отырып, препарат сирек жағдайларда ауыр аллергиялық реакциялар мен бронхтық түйілуді туғызуы мүмкін.

Бисептол 480 препаратының құрамында бензил спиртінің (1 мл ерітіндінің құрамында 15 мг бензил спиртінің) болуын ескере отырып, шала туған және емшектегі балаларға дәрілік препаратты қолданбау керек. Бензил спирті 3 жасқа дейінгі балаларда улануды және анафилактоидты реакцияларды туғызуы мүмкін.

Көлік құралдарын басқару және қауіпті механизмдерге қызмет көрсету қабілетіне әсер етуі
Ко-тримоксазолдың көлік құралдарын басқару мен қозғалатын механизмдерге қызмет көрсету қабілетіне ықпалы анықталмаған.

Дозировка и способ применения

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.

После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480 - 5% и 10% раствор глюкозы, 0,9% раствор NaCl, раствор Рингера, 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором глюкозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависить от степени ирригации пациента.

Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5% глюкозы. Приготовленный раствор следует вводить в виде инфузии в течение не более одного часа. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:
Обычно применяют по 2 ампулы (960 мг/10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте младше 12 лет:
Суточная доза 36 мг/кг веса в 2 приема через 12 часов.

Схема дозирования препарата Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг)/мл; перед введением препарат следует развести, как описано выше.

Возраст от 3 до 5 лет: 2,5 мл/240мг каждые 12 часов.

Возраст от 6 до 12 лет: 5 мл/480 мг каждые 12 часов.

В случае тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно повысить на 50%.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

В случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. При клиренсе креатинина выше 30 мл/мин назначают обычную дозу; при 15-30 мл/мин - 1/2 обычной дозы; при ниже 15 мл/мин - применение не рекомендуется.

Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)

Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения PCP (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).
Инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған Бисептол 480 концентраты тек көктамыр ішіне енгізуге арналған және оны қолданудың алдында сұйылту керек.

Бисептол 480 препаратын инфузияға арналған ерітіндіге енгізгеннен кейін толық араластыру мақсатында алынған қоспаны қатты сілку керек. Араластыруға дейін немесе инфузиялау кезінде шөгінді түскені немесе кристаллдардың пайда болуы анықталған жағдайда қоспаны жою және жаңасын дайындау керек.

Бисептол 480 препаратын сұйылтудың келесі сызбалары ұсынылады:

Бисептол 480 препаратының 1 ампуласын (5 мл-н) инфузияға арналған 125 мл ерітіндіде сұйылтады

Бисептол 480 препаратының 2 ампуласын (10 мл-н) инфузияға арналған 250 мл ерітіндіде сұйылтады

Бисептол 480 препаратының 3 ампуласын (15 мл-н) инфузияға арналған 500 мл ерітіндіде сұйылтады
Бисептол 480 препаратын сұйылту үшін инфузияға арналған келесі ертінділерді - 5% және 10% глюкоза ерітіндісін, 0,9% NaCl ерітіндісін, Рингер ерітіндісін, 2,5% глюкоза ерітіндісі бар 0,45% NaCl ерітіндісін қолдануға жол беріледі.

Бисептол 480 препаратының инфузияға арналған ерітндісін басқадай дәрілік заттармен немесе жоғарыда аталғандан айырмашылығы бар инфузияға арналған ерітінділермен араластыруға болмайды.

Инфузия ұзақтығы емделушінің денесіндегі су көлеміне байланысты шамамен 60 - 90 минут құрауы мүмкін.

Егер емделушіге сұйықтықты көп мөлшерде енгізу қарсы көрсетілімде болса, ко-тримоксазолдың едәуір жоғары қанығу деңгейін - 75 мл-дегі 5% глюкозаның 5 мл-ден қолдану керек. Дайындалған ерітіндіні инфузия түрінде бір сағаттан асырмай енгізу керек.

Қолданылмаған ерітіндіні төгіп тастау керек.

Жедел жұқпалар

Ересектер мен 12 жастан үлкен балаларға:
Әдетте әр 12 сағат сайын 2 ампуладан (960 мг/10 мл) қолданады.

12 жастан кіші балаларға:
Тәуліктік доза 12 сағат өткенде дене салмағының әр келісіне шаққанда 2 қабылдауға 36 мг.

Бисептол 480 препаратын дозалау сызбасы инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған (80 мг + 16 мг)/мл концентрат; енгізудің алдында препаратты жоғарыда сипатталғандай сұйылту керек.

3-тен 5 жасқа дейінгілерге: әрбір 12 сағат сайын 2,5 мл/240мг.

6-дан 12 жасқа дейінгілерге: әрбір 12 сағат сайын 5 мл/480 мг.

Ауыр жұқпа жағдайында барлық жас тобындағыларға дозаны 50%-ға жоғарылатуға болады.

Емдеуді ең аз дегенде бес күн бойы немесе ауру белгілері кеткеннен кейін екі күн бойы жүргізу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересектер мен 12 жастан үлкен баалар жағдайында препаратты креатинин клиренсіне байланысты модификациялау керек (12 жастан кіші балаларға қатысты деректер жоқ). Креатинин клииренсі 30 мл/мин жоғары болған жағдайда әдеттегі дозаны; 15-30 мл/мин кезінде - әдеттегі дозаның ½ бөлігін тағайындайды; 15 мл/мин төмен кезінде – қолдану ұсынылмайды.

Әрбір 2-3 күн сайын Бисептол 480 препаратын енгізгеннен кейін 12 сағат өтісімен алынған үлгілердегі сульфаметоксазолдың қанығу деңгейін анықтап отыру ұсынылады. Егер сульфаметоксазолдың қанығу деңгейі 150 мкг/мл-ден асса, қанығу деңгейі 120 мкг/мл-ден төмен түскен сәтке дейін емдеуді тоқтата тұрады.

Pneumocystis jiroveci (бұрынырақ P. carinii) туғызған пневмонияда

Емдеу
Дене салмағының әр келісіне шаққандағы есеппен 100 мг сульфаметоксазол мен 20 мг триметопримді тәулігіне 2 рет немесе бұдан көбіре дозаларда тағайындайды. Бірінші мүмкіндік туғанда-ақ емделуші дәрілік препараттың ішке қабылдайтын түріне көшірілуге тиіс. Емдеу курсы 14 күннен аспауға тиіс. Емдеудің мақсаты плазмадағы немесе сарысудағы триметопримнің ең жоғары, көп немесе 5 мкг/мл-ге тең (препаратты көктамырішіне тамшылатып бір сағат бойы алған емделушілерде анықталатын) қанығу деңгейіне қол жеткізу болып табылады.

Алдын алу

Токсоплазмоз
Алдын алу үшін PCP (Pneumocystis jiroveci туғызған пневмонияны) болғызбауға арналған дозалар тағайындау көзделген.

Взаимодействие с лекарствами

Следует проинформировать врача о всех применяемых в последнее время препаратах как рецептурных так и без рецептурных.

У пациентов пожилого возраста, применение котримоксазола одновременно с некоторыми диуретиками, особенно тиазидами, повышает риск снижения количества тромбоцитов. У пациентов, леченных котримоксазолом и профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах 25 мг в неделю, отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа. Ко-тримоксазол может потенцировать действие антикоагулянтов, фенитоина, гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины и вести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови.

У пациентов, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином (например, после трансплантации почек) наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении метотрексата и ко-тримоксазола необходимо применять соли фолиевой кислоты.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Ко-тримоксазол может также влиять на прокаинамид, амантадин и рифампицин. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма. Это не имеет, однако, большого клинического значения. При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.

Препарат содержит этанол, и поэтому одновременное введение с метронидазолом может вызвать синдром непереносимости алкоголя.
Соңғы кездері қолданып жүрген рецептуралық және рецепісіз препараттар туралы дәрігерді хабардар ету керек.

Егде жастағы емделушілерде котримоксазолдың кейібір диуретиктермен, әсіресе тиазидтермен бір мезгілде қолданылуы тромбоциттер санының төмендеу қаупін туғызады. Котримаксозолмен емделген және алдын алу тұрғысында пириметамин (безгекке қарсы дәріні) аптасына 25 мг дозада қабылдап жүрген емделушілерде мегалобласты анемияның өршу жағдайлары байқалған. Мұндай түрде біріктірілген емді қолдану ұсынылмайды. Ко-тримоксазол антикоагулянттардың, фенитоинның, гипогликемиялық дәрілік препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының әсерін көтермелеуі және қан сарысуындағы дигксиннің қанығу деңгейін арттыруы мүмкін.

ко-тримоксазолмен және циклоспоринмен (мысалы, бүйрегін көшіріп салғаннан кейін) емделген емделушілерде бүйрек қызметінің транзиторлы нашарлауы байқалған.

Метотрексат пен ко-тримоксазолды бір мезгілде қолданған кезде фолий қышқылы тұздарын қолдану қажет.
Диуретиктер (көбінесе тиазидтер қолданылғанда және егде жастағы емделушілерде) мегалобласты анемияның өршу қаупін арттырады.

Индометацинмен бір мезгілде қолданғанда сульфаметоксазолдың қандағы шоғырлану деңгейі артуы мүмкін.

Сүйек кемігінен қан түзілуін бәсеңдететін дәрілер миелосупрессияның қаупін арттырады.

Ко-тримоксазол прокаинамидке, амантадин мен рифампицинге ықпал етуі мүмкін. Ко-тримоксазол мен рифампицинді апта бойы бір мезгілде қолданғанда триметопримнің жартылай шығарылу кезеңі қысқарады. Бірақ бұл үлкен клиникалық мәнге ие болмайды. Ко-тримоксазол мен прокаинамидті немесе амантадинді бір мезгілде қолданған кезде аталған дәрілік препараттардың қан плазмасындағы қанығу деңгейінің жоғарылауы басталады.

Ко-тримоксазол мен зидовудинді бір мезгілде қолданған кезде гематологикалық бұзылулардың қаупі артады, сондықтан қанға тексеріс жүргізу керек.

Препараттың құрамында этанол бар және сондықтан метронидазолмен бір мезгілде енгізу алкогольді көтере алмаушылық синдромын туғызуы мүмкін.

Передозировка бисептолом в порошке

Симптомы: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Назначить промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений, введение в/м 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг). При необходимости — гемодиализ.
Белгілері: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыруы, сананың шатасуы. Триметопримнің артық дозалануының ауыр түрлерінде сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі байқалған.

Емдеу: жағымсыз әсерлері пайда болған кезде препаратты дереу тоқтату керек. Асқазанды шаю, сұйықтық енгізу, электролиттік бұзылуларды түзету, 5-15 мг/тәулік дозада кальций фолинатын бұлшықет ішіне енгізу керек (бұл триметопримнің сүйек кемігіне әсерін жояды). Қажет болғанда -гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения, по сравнению с концентрацией, получаемой после перорального приема. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения котримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены.

Триметоприм является слабым основанием (pKa = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матки.

Примерно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 10 дo 12 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50% в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с pKa = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% дo 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/минуту.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.
Ішке қабылдаудан кейін алынатын қанығу деңгейімен салыстырғанда көктамыр ішіне енгізгеннен кейін сульфаметоксазол мен триметопримнің анықталатын ең жоғары қанығу деңгейі едәуір жоғары болады және оған тез қол жетеді. Котримоксазолды ішке қабылдау және көктамырішіне енгізу түрінде қолданғанда плазмадағы қанығу деңгейіне, жартылай шығарылу кезеңі мен шығарылуына қатысты елеулі айырмашылықтары анықталмаған.

Триметоприм липофильді қасиеттері бар әлсіз негіз (pKa = 7,3) болып табылады. Триметопримнің тіндерегі қанығу деңгейі плазмада анықталған деңгейінен жоғары, әсіресе ол өкпе мен бүйректе жоғары болады. Плазмамен салыстырғанда триметопримнің едәуір жоғары қанығу деңгейі өтте, сұйытықта және қуық түбі безінде, қақырықта, қынап бөліністерінде жоғары болады. Триметопримнің емшек сүтіндегі, церебральды сұйықтықтағы, ортаңғы құлақ бөлінісінде, синовиальді сұйықтықтағы, жасушаішілік (интерстициальді) сұйықтықтағы қанығу деңгейі бактерияға қарсы әсер ету үшін қажет қанығу деңгейіне сәйкес келеді. Триметоприм ұрық маңы сұйықтығына және ұрық тіндеріне өтеді, онда жатыр сарысуында байқалатын қанығу деңгейіне жуық деңгейіне жетеді.

Триметопримнің шамамен 50% плазма ақуызымен байланысады. Бүйрек қызметі қалыпты адамдардағы жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 12 сағатқа дейін құрайды. Жас емделушілермен салыстырғанда егде жастағы адамдарда елеулі айырмашылықтар байқалмаған.

Триметоприм негізінен бүйрек арқылы – шамамен 50% өзгермеген күйінде 24 сағаттың ішінде несеппен шығарылады.

Сульфаметоксазол pKa-сы = 6,0 тең әлсіз сұйықтық болып табылады. Белсенді түрдегі сульфаметоксазолдың ұрық маңы сұйықтығындағы, өттегі, жұлын сұйықтығындағы ортаңғы құлақтың сөлінісіндегі, қақырықтағы, синовиальді сұйықтықтағы, жасушаішілік сұйықтықтағы қанығу деңгейі плазмада болатын сульфаметоксазолдың 20%-дан 50%-ға дейінін құрайды.

Сульфаметоксазолдың шамамен 66% плазманың ақуыздарымен байланысады. Бүйрек қызметі қалыпты адамдардағы жартылай шығарылу кезеңі 9-дан 11 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі бұзылған адамдарда белсенді түрдегі сульфаметоксазолдың жартылай шығарылу кезеңінің уақыты анықталмаған, бірақ егер креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден аз болған жағдайда басты ацетилденген метаболиттің жартылай шығарылу кезеңінің ұзарғаны байқалады.

Сульфаметоксазол ең алдымен бүйрек арқылы шығарылады, енгізілген дозаның 15%-дан 30%-ға дейіні белсенді түрде несептен табылады. Егде жастағы емделушілерде сульфаметоксазолдың бүйрек клиренсі төмендегені байқалған.

Фармакодинамика

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению парa-аминобензойной кислоты в ее молекулу. Это является бактериостатическим действием.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многих бактерий.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных - S. аureus, S. pneumoniae, S. рyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes грамотрицательных - E. coli, Кlebsiella spp., P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. аeruginosa, S. maltophilia, других - Nocardia asteroides.
Бисептол құрамында ко-тримоксазол - 5:1 пропорцияда сульфаметоксазол мен триметоприм бар бактерияға қарсы біріктірілген дәрі болып табылады.

Сульфаметоксазол парa-аминобензой қышқылының оның молекуласына қосылуын тежей отырып бактериялық жасушалардағы дигидрофолий қышқылыың синтезін бұзады. Бұл бактериостатикалық әсер болып табылады.

Триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына – фолий қышқылының ақуыз алмасуы мен микробтық жасушалардың бөлінуіне жауапты түрінде қалпына келуін бұза отырып сульфаметоксазолдың әсерін күшейтеді. Жағдайға байланысты ол бактерицидті немесе бактериостатикалық әсер етуі мүмкін. Осылайша, триметоприм мен сульфаметоксазол пуриндер, ал одан кейін көптеген бактериялар үшін қажет нуклеин қышқылдары биосинтезінің бірінен кейін бірі өтетін екі сатысын бөгейді.

Әсер ауқымы кең бактерицидті препарат болып табылады, мынадай: грамоң микроорганизмдер - S. аureus, S. pneumoniae, S. рyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes грамтеріс микроорганизмдер - E. coli, Кlebsiella spp., P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. аeruginosa, S. maltophilia, басқадай - Nocardia asteroides жөнінде белсенді.

Упаковка и форма выпуска

По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка желтого цвета. По 10 ампул (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Түссіз шыныдан жасалған ампулаларда 5 мл-ден. Ампуланы сындыратын жерінің үстінде ақ немесе қызыл түсті нүкте мен сары түсті сақина түріндегі жолақ бар. Картон қорапқа мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 10 ампуладан (пішінді ұяшықты қаптамада 5 ампуладан) картон пәшкеге салынған.