Бисептол в суспензии — инструкция по применению

Инструкция по применению бисептола в суспензии, описание действия препарата, показания к применению суспензии бисептола, взаимодействие с другими лекарствами, применение бисептола (суспензия) при беременности. Инструкции: Бисептол в порошке; Бисептол в таблетках;
Торговое название: Бисептол
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Суспензия для перорального применения 240 мг/5 мл 80 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01E Сульфаниламиды и триметоприм
J01E E Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Код АТС J01EE01
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
3 года. После первого вскрытия упаковки - 8 месяцев. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.

Состав бисептола в суспензии

100 мл суспензии содержат
100 мл суспензияның құрамында

Активное вещество бисептола

триметоприм 0,8 г, сульфаметоксазол 4,0 г
0,8 г триметоприм, 4,0 г сульфаметоксазол

Вспомогательные вещества в бисептоле

макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, натрия кармеллоза, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, мальтитол, натрия сахаринат, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная
макрогол глицерилгидроксистеараты, магний алюмосиликаты, натрий кармеллозасы, лимон қышқылының моногидраты, натрий гидрофосфатының додекагидраты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мальтитол, натрий сахаринаты, бүлдірген хош иістендіргіші, пропиленгликоль, тазартылған су

Показания к применению суспензии бисептола

  • респираторные инфекции – обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной, Pneumocystis carinii у взрослых и детей
  • синусит, острый средний отит
  • инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера.
  • острые и хронические инфекции мочевыделительной системы и предстательной железы (уретрит, цистит, простатит)
  • мягкий шанкр
  • бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)
  • респираторлық жұқпаларда – созылмалы бронхиттің асқынуында, ересектер мен балаларда Pneumocyctіs carіnіі туындатқан пневмонияның (біріншілік және екіншілік) алдын алу және емдеу үшін
  • синуситте, жедел орташа отитте
  • асқазан-ішек жолдарының жұқпасында: іш сүзегінде және паратифте, бактериялық дизентерияда (шигеллезде), диареяда, тырысқақта
  • несеп шығару жүйелерінің және қуық асты безінің (уретрит, цистит, простатит) жедел және созылмалы жұқпаларында
  • жұмсақ шанкрде
  • бруцеллезде, остеомиелитте, нокардиозде, актиномикозда, токсоплазмозда және оңтүстік америкалық бластомикозда (басқа антибиотиктермен үйлестірілуі мүмкін)

Противопоказания бисептола в суспензии

  • повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата
  • одновременный прием с дофетилидом
  • выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин)
  • мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты
  • лечение стрептококковой ангины
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 3 месяцев
  • сульфонамидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдықта
  • дофотелидпен бір мезгілде қабылдағанда
  • бауыр немесе бүйрек қызметтерінің айқын бұзылуларында (креатинин клиренсі 15 мл/минуттан төмен)
  • фолий қышқылының тапшылығымен байланысты мегалобласты анемияда
  • стрептококктық баспаны емдеуде
  • жүктілік және лактация кезеңінде
  • 3 айға дейінгі балаларға

Побочные действия суспензии бисептола

Обычно препарат хорошо переносится.

Частота не известна
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
  • повышение температуры, дрожь
  • сыпь, крапивница, значительно реже полиморфная эритема, зуд
  • псевдомембранозный энтероколит
  • кандидоз
  • реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций -легочные инфильтраты по типу эозинофильного, аллергического альвеолита с кашлем или одышкой
  • обратимая гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия
  • головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия
  • нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии)
  • повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени
  • фотосенсибилизация
  • нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения
В единичных случаях
  • агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая анемия, гемолитическая, метгемоглобинеми
  • узелковый периартериит, аллергический миокардит
  • асептического менингита
  • пурпура Шенлейн-Геноха
  • рабдомиолиз
  • синдром Стивенса-Джонсона
  • синдром Лайелла
  • артралгия, миалгия
Әдетте препарат жақсы көтерімді.

Жиілігі белгісіз
  • жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы, диарея, іштің ауыруы, гастрит, стоматит, глосит
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения,
  • дене қызуының жоғарылауы, діріл
  • бөртпе, есекжем, едәуір сирек полиморфты эритема, қышу
  • жалған жарғақшалы энтероколит
  • кандидоз
  • дене температурасының жоғарылауы, ангионевротикалық ісіну, түрінде пайда болатын асқын сезімталдық реакциясы, анафилактоидты реакциялар – жөтелмен немесе ентігумен қатар жүретін аллергиялық альвеолит, эозинофильді типтегі өкпе инфильтраты
  • қайтымды гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия
  • бас ауыру, бас айналуы, галлюцинация, ұйқының бұзылуы, депрессия
  • нейропатия (оның ішінде, шеткергі невриттер және парестезиялар)
  • трансаминаза белсенділігінің және билирубин концентрациясының жоғарылауы, гепатит, холестаз, бауыр некрозы
  • фотосенсибилизация
  • бүйрек қызметінің бұзылуы, интерстициальді нефрит, қандағы мочевинаның, азоттың, қансарысуы креатининінің жоғарылауы, кристаллурия, диурездің артуы, әсіресе шығу тегі жүрекпен байланысты ісінуі бар науқастарда
Жекелеген жағдайларда
  • агранулоцитоз, панцитопения, гемолитикалық, мегалобласты анемия, метгемоглобинемия
  • түйінді периартериит, аллергиялық миокардит
  • асептикалық менингит
  • Шенлейн-Генох пурпурасы
  • рабдомиолиз
  • Стивенс-Джонсон синдромы
  • Лайелл синдромы
  • артралгия, миалгия

Особые указания к применению

У больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременно приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и острый некроз печени. Для уменьшения риска подобный реакций лечение Бисептолом должно быть как можно более краткосрочным, особенно у пожилых.

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бисептол следует назначать с осторожностью.

При продолжительности курса терапии более 14 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.

У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Больным, длительно получающим лечение Бисептолом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.

Из-за возможности гемолиза больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептол назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Бисептола, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации
Егде және жасы кәрі науқастарда, сондай-ақ бауыр және бүйректің қатар жүретін ауруларында немесе басқа да дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы және бауырдың жедел некрозы сияқты ауыр аллергиялық реакциялардың едәуір жоғары даму қаупі бар. Осындай реакция қаупін азайту үшін, әсіресе, егде адамдарды Бисептолмен емдеу мүмкіндігінше қысқа мерзімді болуы тиіс.

Тері бөртпесі немесе кез келген басқа да ауыр жағымсыз реакция пайда болған жағдайда, препаратты қолданбау қажет. Аллергиялық реакцияларға бейім және бронх демікпесі бар науқастарға Бисептолды сақтықпен тағайындау керек.

Емдеу курсының ұзақтығы 14 күннен асқанда және/немесе препараттың дозасы артқан жағдайда, шеткергі қанның көрінісін бақылау керек; патологиялық өзгерістер пайда болғанда, фолий қышқылының тағайындалуын назарға алу қажет.

Егде жастағы науқастарда, сондай-ақ фолий қышқылының тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда фолий қышқылы жеткіліксіздігіне тән гематологиялық өзгерістер туындауы мүмкін.

Бисептолды антикоагулянттар қабылдап жүрген науқастарға тағайындағанда, ұюға қарсы әсерінің күшею мүмкіндігін есте сақтаған жөн. Мұндай жағдайларда қанның ұю уақытын қайта анықтау қажет.

Препаратты фруктозаға тұқым қуалайтын көтере алмаушылығы бар науқастарға тағайындамаған жөн.

Бисептолмен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген науқастардың (әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында) тұрақты ретте жалпы несеп талдауын және бүйрек қызметін бақылау қажет. Емдеу кезінде кристаллурияның алдын алу үшін баламалы диурез, организмге сұйықтықтың жеткілікті мөлшерде келіп түсуін қамтамасыз ету керек.

Гемолиздің мүмкіндігінен глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Бисептолды абсолюттік көрсеткіштер бойынша және ең аз дозада тағайындайды.

Порфириясы бар немесе қалқанша безінің қызметі бұзылған науқастарда сақ болған жөн.

Бисептолды жоғары дозаларда қабылдаушы науқастарда қан сарысуындағы калий құрамын тұрақты бақылау керек. Пневмоцистік пневмонияны емдеуде пайдаланылатын Бисептолдың үлкен дозалары науқастардың едәуір бөлігінің қан сарысуында калий құрамының өршитін, бірақ қайтымды артуына әкелуі мүмкін. Егер Бисептолды калийлік алмасудың бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында тағайындаса немесе гиперкалиемияны қозғайтын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда, оның ұсынылған дозаларын қабылдаудың өзі гиперкалиемияны туындатуы мүмкін.

Бисептолдың үлкен дозаларымен емдеу кезінде, әдетте, емдеу басталған соң бірнеше күннен кейін гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру қажет. Бүйрек қызметі бұзылған, бауыр аурулары бар, жеткіліксіз тамақтанатын науқастарда гипогликемия қаупі жоғары.

Дәрілік заттың көлік құралдары мен қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық және елестеу сияқты жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, психикалық және физикалық үдерістер жылдамдығын және көлік жүргізуді қажет ететін жұмыстарды орындауды шектеу керек.

Дозировка и способ применения

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды с большим количеством жидкости. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии. 5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма. К упаковке прилагается мерный колпачок со шкалой.

У детей обычно применяется 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. При тяжелых инфекциях дозы можно увеличить на 50% .

Дети:

Взрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.

При острых инфекциях Бисептол следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

При инфекциях вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.

Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.

Больные с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до <15 мл/мин применять Бисептол не рекомендуется.
Препаратты тамақтану кезінде немесе тамақтанып болғаннан кейін көп мөлшердегі сұйықтықпен бірге қабылдайды. Қолданар алдында біртекті суспензия алынғанға дейін шайқау керек. 5 мл суспензияда 200 мг сульфаметоксазол және 40 мг триметоприм бар. Қаптамасына шкаласы бар өлшеуіш қақпақша қоса салынады.

Балаларға әдетте тәулігіне дене салмағының 1 кг-на 6 мг триметоприм және 30 мг сульфаметоксазол қолданылады. Ауыр жұқпа кезінде дозаны 50%-ға арттыруға болады.

Әдетте балалар:

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар - әр 12 сағатта әдетте 20 мл. Ең жоғарғы доза (айрықша ауыр жағдайларда қолдану үшін) – әр 12 сағатта 30 мл суспензия.

Жедел жұқпа кезінде Бисептолды кем дегенде 5 күн немесе 2 күн ішінде науқастағы белгілер қайтпағанша қабылдау керек. Егер 7 күндік емнен соң клиникалық жақсару болмаса, емдеуді түзету үшін науқастың жай-күйін қайта бағалау керек.

Pneumocystіs carіnіі туындатқан жұқпаларда – дене салмағының әр келісіне тәулігіне 120 мг, әр 6 сағат сайын 14-21 күн бойы.

Несеп шығару жолдары жұқпасы және жедел отит кезінде емдеу курсы – 10 күн, шигеллездерде – 5 күн.

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастар
Креатинин клиренсі > 30 мил/мин кезде әдеттегі дозаны тағайындайды, креатинин клиренсі 15-тен 30 мл/мин-ге дейінгі кезде – әдеттегі дозаның жартысын, креатинин клиренсі <15 мл/мин-ге дейін төмендеген кезде Бисептолды қолдану ұсынылмайды.

Взаимодействие с лекарствами

Бисептол, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например варфарин). Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.

Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками). Как и другие сульфаниламиды, Бисептол может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

При одновременном назначении Бисептола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиваться мегалобластическая анемия. У больных, получающих Бисептол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. При одновременном приеме с Бисептолом необходимо снизить дозу индометацина.

Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептолом. При одновременном применении Бисептола и зидовудина возможен рост риска гематологических нарушений. В случае необходимости применения Бисептола и зидовудина следует контролировать картину крови. Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться при приеме с Бисептолом.

Лабораторные исследования
Бисептол может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает. Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).
Диуретиктермен, әсіресе, тиазидтер тобындағы диуретиктермен бір мезгілде қабылданғанда Бисептол тромбоцитопенияның қанағыштықпен пайда болу мүмкіндігін арттырады. Антикоагулянттар (мысалы, варфарин) қабылдап жүрген емделушілерде протромбиндік уақытты ұзартуы мүмкін. Диабетке қарсы дәрілердің, сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтеді. Бауырдағы фенитоиннің метаболизмін тежейді (оның жартылай ыдырау кезеңін 39%-ға дейін арттырады). Сондай-ақ қан плазмасындағы еркін метотрексаттың концентрациясын да арттырады (метотрексатты оның ақуыздармен қосылысынан босатылуын арттырады).

Басқа да сульфаниламидтер сияқты Бисептол сульфонилмочевина тобындағы пероральді қантты төмендететін препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Безгектің алдын алу үшін аптасына 25 мг-дық дозада пириметамин қабылдап жүрген науқастарға бір мезгілде Бисептолды тағайындағанда, оларда мегалобласты анемия пайда болуы мүмкін. Бисептол мен циклоспоринді қабылдайтын науқастарда бүйрегін ауыстырған соң, креатинин деңгейі артуынан көрінетін бүйрек қызметінің қайтымды нашарлауы бақылануы мүмкін. Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, индометациннің дозасын төмендету керек.

Бисептолмен бір мезгілде қабылдағанда, әсіресе, егде жастағы науқастарда дигоксиннің қан сарысуы концентрациясы артуы мүмкін. Бисептол мен зидовудинді бір мезгілде қабылдағанда, гематологиялық бұзылулардың қаупі ұлғаюы мүмкін. Бисептол мен зидовудинді қабылдау қажет болған жағдайда, қанның көрінісін бақылау керек. Бисептолмен қабылдағанда, үшциклдық антидепрессанттардың тиімділігі азаюы мүмкін.

Зертханалық зерттеулер
Лиганда ретінде бактериялық дигидрофолатредуктаза қолданылғанда, Бисептол ақуыздармен бәсекелестік байланысу әдісімен қан сарысуындағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Метотрексатты радиоиммунды әдіспен анықтағанда, бұрмалану туындамайды. Яффе сілтілі пикринатын пайдалана отырып (креатинин деңгейін шамамен 10%-ға арттырады), Бисептол креатининді анықтау реакциясын бұзуы мүмкін.

Передозировка бисептолом в суспензии

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, потеря сознания, лихорадка, нарушения зрения, дезориентация, кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): предотвращение дальнейшего всасывания препарата (например, прием активированного угля), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 5-15 мг в день до восстановления нормального гематопоэза.
Жедел артық дозаланудың симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, естен тану, қызба, көрудің бұзылуы, бағдарсыздық, кристаллурия, гематурия және анурия.

Созылмалы артық дозалану симптомдары: қан түзілудің бәсеңдеуі (тромбоцитопения, лейкопения), сондай-ақ фолин қышқылы жеткіліксіздігінің салдарынан болған қан көрінісінің басқа да патологиялық өзгерулері.

Емдеу (белгілеріне қарай): препараттың әрі қарай сіңуінің алдын алу үшін (мысалы, белсенденділендірілген көмір қабылдау), бүйректен шығуын қарқынды диурез арқылы күшейту, гемодиализ (перитонеальді диализ тиімсіз). Қан формуласын және электролиттердің құрамын бақылау керек. Гематоуытты әсерді қайтару үшін кальций фолинатын күніне 5-15 мг дозада гематопоэзді қалпына келтіргенге дейін тағайындауға болады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме. Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.
Ішке емдік дозада қабылдағаннан кейін аш ішектің жоғары бөлігінде тез және толық (90) дерлік сіңеді және 60 минут өткеннен кейін қанда және тіндерде емдік концентрацияға жетеді, ол 12 сағат бойы сақталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 1-4 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – сульфаметоксазолда 66, триметопримде - 45. Препарат организмде жақсы таралады. Препарат ана сүтіне және плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Сульфаметоксазол мен триметоприм бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 12 сағатқа дейін ауытқып отырады.

Фармакодинамика

Бисептол - химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина - триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие.

Бисептол активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Бисептол - химиотерапевтикалық тұрғыдан біріктірілген дәрілік зат, құрамындағы сульфаметоксазол мен диаминпиридин туындылары- триметопримнің ара қатынасы 5:1. Сульфаметоксазол парааминбензой қышқылының жойылуын бұзады, осыған орай дигидрофолий қышқылының синтезін де бұзады. Триметоприм дигидрофолаттың белсенді тетрагидрофолатқа айналуына қатысатын ферментті тежейді. Екі компоненттің бірігуі бактерицидті әсер алуға мүмкіндік береді.

Бисептол грамоң бактериялар: стрептококтар (Streptococcus pneumonіae, S. agalactіae, S. Vіrіdans), стафилококтар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epіdermіdіs), Lіsterіa monocytogenes, Nocardіa asteroіds және грамтеріс, соның ішінде Enterobacterіaceae (Salmonella, Shіgella, Klebsіella, Proteus mіrabіlіs, Enterobacter түрлері, Escherіchіa colі штамдарының бөлігі) таяқшаларының көпшілігі, H. іnfluenzae, Legіonella spp., Yersіnіa enterocolіtіca, Brucella spp., Neіsserіa menіngіtіdіs, Neіsserіa gonorrhoeae, сондай-ақ Pneumocystіs carіnіі штамдарының бөлігі жөнінде белсенді. Препаратқа таяқшалар (Mycobacterіaceae), вирустар, көптеген анаэробты бактериялар мен зеңдер төзімді.

Упаковка и форма выпуска

По 80 мл препарата помещают во флаконы из оранжевого стекла с белой полиэтиленовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном русском языках и мерным стаканчиком со шкалой упаковывают в картонную пачку.
80 мл препараттан ақ полиэтиленді қақпағымен қызғылт-сары шыныдан жасалған құтыларға салынған. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және шкаласы бар өлшеуіш стақанымен бірге картон пәшкеге салынған.