Бисептол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению бисептола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток бисептола, взаимодействие с другими лекарствами, применение бисептола (таблетки) при беременности. Инструкции: Бисептол в порошке; Бисептол в суспензии;
Торговое название: Бисептол
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Таблетки 120 мг, 480 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01E Сульфаниламиды и триметоприм
J01E E Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол. Код АТХ J01EE 01
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, с гравировкой «Bs» на одной стороне, диаметром от 7.8 до 8.3 мм (для дозировки 120 мг). Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, риской и гравировкой «Bs» над риской на одной стороне, диаметром от 12.80 до 13.40 мм (для дозировки 480 мг).

Состав бисептола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество бисептола

триметоприм 20 мг, 80 мг; сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг
триметоприм 20 мг, 80 мг; сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг

Вспомогательные вещества в бисептоле

крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль
картоп крахмалы, тальк, магний стеараты, поливинил спирті, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль

Показания к применению таблеток бисептола

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumoniae и H. influenzae
  • обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumoniae или H. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия
  • подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)
  • инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris (за исключением не осложненных инфекций)
  • инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).
Препаратқа сезімтал микроорганизмдермен туындаған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеуде:
  • балаларда препаратқа сезімтал Str.pneumoniae және H.influenzae штамдарынан туындаған ортаңғы құлақтың жедел ағымды отитінде
  • ересектерде препаратқа сезімтал Streptococcus pneumoniae немесе H. Influenzae штаммдарымен туындаған созылмалы бронхиттің асқынуында, егер дәрігердің пікірінше біріктірілген препаратты қолдану монотерапияға қарағанда тиімдірек болса
  • Pneumocystis carinii-ден туындаған микробиологиялық зерттеу арқылы айғақталған пневмонияда, және қауіптілігі жоғары топқа (мысалы, ЖИТС жұқтырған) жататын науқастардың осы микроорганизмді жұқтыруының алдын алуда
  • ересектер мен балаларда препаратқа сезімтал E.coli, Klebsiella sp., Enyerobacter sp., Morgantlla morganii, Proteus mirabilis және Proteus vulgaris (асқынбаған жұқпаларды қоспағанда) штамдарынан туындаған несеп шығару жолдарының жұқпаларында
  • ересектер мен балаларда Shigella flexneri және Shigella sonnei, таяқшаларынан туындаған ас қорыту жолдарының жұқпаларында (егер бактерияға қарсы ем көрсетілімде болса), Escherichia coli, энтероуытты штаммдарымен, холерамен (сұйықтық пен электролиттерді толықтыруға қосымша) туындаған саяхатшылар диареясында.

Противопоказания бисептола в таблетках

  • повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола
  • тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)
  • острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови
  • заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)
  • одновременный прием с дофетилидом
  • нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)
  • беременность и период лактации.
  • детский возраст до 6 лет
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.
  • препаратқа, оның компоненттеріне, ко-тримоксазол тобының препараттарына жоғары сезімталдық
  • бауыр паренхимасының ауыр зақымдануы, гипербилирубинемия (балаларда)
  • қан плазмасындағы дәрілік заттардың концентрациясын анықтау мүмкін болмайтын бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігі
  • қан аурулары (апластикалық анемия, В12- тапшылықты анемия, агранулоцитоз, лейкопения)
  • дофетилидпен бір мезгілде қолдану
  • глюкозо-6-фосфатты дегидрогеназа жетіспеушілігі (гемолиздің пайда болуы мүмкін)
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 6 жасқа дейінгі балаларға
Препаратты организмде фолий қышқылының жетіспеушілігінде, бронх демікпесінде, қалқанша без ауруларында сақтықпен қолданады.

Побочные действия таблеток бисептола

Часто
  • тошнота, рвота
  • сыпь, зуд
Редко
  • агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоимунная или апластическая панцитопения, гранулоцитопения
  • аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, колликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, симптомы сверхчувствительности органов дыхания, узелковый периартериит, волчаноподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза
  • понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени
  • кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина сыворотки, повышение диуреза (у больных с отеками сердечного происхождения)
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия
  • апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение, слабость, чувство усталости, бессонница
  • боли в суставах, мышечные боли, рабдомиолиз
  • удушье, кашель, инфильтраты в легких
Жиі
  • жүректің айнуы, құсу
  • бөртпе, қышу
Сирек
  • агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, мегалобласты анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения аутоимунды немесе апластикалық панцитопения, гранулоцитопения
  • аллергиялық миокардит, қалтырау, дәрі-дәрмектен болған қызба, колликвациялық тері некрозы, фотосенсибилизация, анафилактикалық реакциялар, вазомоторлы ісіну, тері қышуы, аллергиялық бөртпе, Шенлейн-Генох ауруы, есекжем, полиморфты эритема, денеге таралған тері реакциялары, эксфолиативті дерматит, сарысу құю ауруы синдромы, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы (уытты эпидермальді некролиз, тыныс алу ағзаларының шамадан тыс жоғары сезімталдық синдромы, түйінді периартериит, қызыл жегіге ұқсас синдром, конъюнктива мен көз склерасының гиперемиясы
  • іш өту, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы, жүректің айнуы, ішектің жалған дифтериялық қабынуы, құсу, қан сарысуында трансаминаза мен креатинин мөлшерінің артуы, ауыз қуысының қабынуы, тілдің қабынуы, панкреатит, гепатит, кейде холестатикалық сарғаюмен немесе бауыр некрозымен бірге
  • кристаллурия, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, олигуриямен немесе ануриямен нефроуытты синдром, сарысуда ақуыздық емес азоттың және креатининнің артуы, диурездің артуы (жүрекпен байланысты ісінулермен науқастарда)
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия,
  • апатия, асептикалық менингит, қимыл үйлесімінің бұзылуы, бас ауыру, депрессия, құрысулар, елестеулер, ашушаңдық, құлақтағы шуыл, шеткергі жүйкелердің қабынуы, бас айналу, әлсіздік, шаршау сезімі, ұйқысыздық
  • буындардың ауыруы, бұлшық еттің ауыруы, рабдомиолиз
  • тұншығу, жөтел, өкпедегі инфильтраттар

Особые указания к применению

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficilе (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортном средством и потенциально опасными механизмами.
При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Сульфаниламидтерді қабылдаумен байланысты өмірге қауіп төмендіретін асқынулар, оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, бауырдың жедел ағымды некрозы, апластикалық анемия, сүйек кемігінің басқа да зақымдары және тыныс жолдарының сенсибилизациясы байқалған сирек жағдайлардың болғаны айтылған.

Егер Бисептолмен емделу кезінде асқынудың мүмкін болатындығын көрсететін симптомдар, әсіресе бөртпе, тамақтың ауыруы, температураның артуы, буындардың ауыруы, жөтел, тұншығу немесе гепатит пайда болса, препарат қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге шұғыл түрде қаралу керек.

А тобындағы бета-гемолитикалық стрептококктармен туындаған тонзиллиттерде, фарингиттерде штаммдардың ауқымды резистенттілігіне байланысты, қолдануға болмайды.

Фолий қышқылының тапшылығымен (егде жастағылар, алкогольге тәуелділікпен зардап шегетіндер, мальабсорбция синдромы) порфириямен, қалқанша без функциясының бұзылуымен, бронх демікпесімен және сыртартқысында аллергиялық реакциямен емделушілерге ко-тримоксазолды сақтықпен қолданған жөн. Бисептолмен емдеу аясында тері бөртпесі немесе диарея пайда болғанда, оны қабылдауды дереу тоқтату керек.

Глюкозо-6-фосфат дегидронгеназа тапшылығымен науқастарға Бисептол гемолиз тудыруы мүмкін.

Егде жастағы науқастарда Бисептолдың ауыр жағымсыз әсерлерінің қаупі, соның ішінде бүйректің немесе бауырдың зақымдану қаупі артады. Егде жастағы емделушілерде Бисептолдың бәрінен көп жиі кездесетін ауыр жағымсыз әсерлері терінің күшті реакциялары, сүйек кемігі функциясын бәсеңдету, сондай-ақ пурпурамен немесе пурпурасыз тромбоцитопения болып табылады. Бисептолды және несеп айдайтын препараттарды бірге қабылдау пурпура қаупін арттырады.

Бисептол қабылдап жүрген, ЖИТС-ке шалдыққан науқастарда Pneumocystis carinii туындаған ауруларға байланысты, жағымсыз әсерлер, әсіресе бөртпе, қызба, лейкопения, сарысуда амионотрансфераза деңгейінің артуы, гипокалиемия және гипонатриемия жиі пайда болады.

Бисептолды антикоагулянттар қабылдап жүрген науқастарға тағайындағанда, қан ұюына қарсы әсерінің күшею мүмкіндігі туралы ескеру керек. Осындай жағдайларда қан ұю уақытын қайтадан анықтау керек.

Препаратты туа біткен фруктозаны көтере алмаушылықпен емделушілерге тағайындауға болмайды.

Порфириямен немесе қалқанша без функциясының бұзылуымен науқастарда сақтық шараларын сақтау керек.

Бисептолды жоғары дозаларда қабылдайтын науқастарда, сарысудағы калий мөлшерін үнемі бақылау қажет етіледі. Бисептолдың пневмоцистті пневмонияны емдеуде қолданылатын үлкен дозалары науқастардың басым көпшілігінде сарысудағы калий құрамының өршімелі, бірақ қайтымды жоғарылауына әкеледі.
Гиперкалиемияны егер оны калий алмасуының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі немесе гиперкалиемияға түрткі болатын препараттарды бір мезгілде қабылдау аясында тағайындаса, препараттың ұсынылған дозасын қабылдау да туындатуы мүмкін.

Бисептолдың үлкен дозаларымен емдеуде гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеру керек, әсіресе емді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң. Гипогликемия қаупі бүйрек функциясының бұзылуымен, бауыр ауруларымен, жеткіліксіз тамақтанумен науқастарда жоғары.

Бисептолды қабылдау кезінде (сондай-ақ басқа да бактерияға қарсы дәрілерді қабылдау кезінде) жеңілден өмірге қауіп төндіретінге дейін әртүрлі дәрежедегі айқындықпен жалғанжарғақшалы энтероколит дамуы мүмкін, сондықтан бактерияға қарсы дәрілік препараттар қабылдау аясында диарея пайда болған емделушілерде осы ауруды уақытылы диагностикалаудың маңызы зор.

Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу тоқішектің физиологиялық флорасының өзгеруіне әсер етеді және анаэробты таяқшалардың мөлшерінің шамадан тыс жоғарылауын туындатады. Clostridium difficile өндіретін токсиндер энтероколиттің дамуының ең негізгі себептерінің бірі болып табылады.

Жалғанжарғақшалы энтероколиттің жеңіл ағымы жағдайында әдетте дәрілік препараттарды қабылдауды тоқтату жеткілікті болады, ауыр жағдайларда Clostridium difficilе қатысты белсенді (метронидазол немесе ванкомицин) су-электролитті теңгерімді түзету ақуыздар мен бактерияға қарсы дәрілерді енгізу қажет.

Перистальтиканы бәсеңдететін дәрілік препараттарды немесе тұтқырлайтын әсер иеленген басқа препараттарды енгізуге болмайды. Өнім құрамында аллергиялық реакциялар (бөртпе, қышыну) туындатуы мүмкін парагидроксибензоат, сондай-ақ спиртті ішімдікті қабылдағаннан кейінгі жағдайға ұқсайтын симптомдар туындатуы мүмкін пропиленгликоль бар.

Шамадан тыс күн және УФ-сәулеленуден аулақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратты қолданған кезде төмендегідей жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін: бас ауыруы, бас айналуы, құрысулар, ашушаңдық және шаршау сезімі, сондықтан көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов.
Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

При острых инфекционных заболеваниях курс лечение 5 дней, если после 7 дней отсутствует клиническое улучшение, необходимо рассматривать проведения коррекции лечения в связи с возможной резистентностью возбудителя.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей:
Max суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Бисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis carinii и токсоплазмоза:
Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг Бисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 960 мг сутки Бисептола, разделенные на два равных приема через 12 часов в течение трëх дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста
Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства. При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.
Препарат тамақтанудан соң сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішке қабылданады.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға: 12 сағат сайын тәулігіне 2 рет 240-480 мг.

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: 960 мг бір рет немесе тәулігіне 2 рет 480 мг. Тәуліктік дозасы 1920 мг-ден (480 мг-ден 4 таблетка) аспауға тиіс.

Емделу курсы 7 күннен 10 күнге дейінді құрайды. Созылмалы жұқпалар кезінде емдеу өте ұзақ және аурудың ауырлығына байланысты болады.

Жедел жұқпалы ауруларда емдеу курсы 5 күн, егер 7 күннен кейін клиникалық жақсаруы болмаса, қоздырғыштың резистенттілігі мүмкіндігіне байланысты емге түзету жүргізуді қарастыру керек.

Ерекше жағдайда дозалау:

Ересектер мен балаларда Pneumocystis jiroveci-ден туындаған пневмонияда:
Диагностикаланған жұқпасы бар емделушілер үшін тиісті мах тәуліктік дозасы 14 күн бойы әрбір 6 сағат сайын қабылдауға бөлінген, әр кг дене салмағына шаққанда Бисептолдың 90-120 мг-ын құрайды.

Pneumocystis carinii жұқтырудың және токсоплазмоздың алдын алу:

Ересектер және 12 жастан асқан балалар: тәулігіне бір рет 960 мг Бисептол (480 мг-ден екі таблетка).

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: үш күн бойы 12 сағат сайын тең екі қабылдауға бөлінген тәулігіне 960 мг Бисептол. Тәуліктік дозасы 1920 мг-нан (480 мг-ден 4 таблеткадан) аспауға тиіс.

Креатинин клиренсі минутына 15-30 см3 науқастарға дозаны екі есе азайтқан жөн, креатинин клиренсі минутына 15 см3-ден төмен болғанда ко-тримоксазолды қолдануға болмайды.

Егде жастағы науқастар
Препаратты егде жастағы емделушілерге, әсіресе бүйрек/бауыр қызметтерінің жеткіліксіздігіне шалдыққан немесе бір мезгілде басқа да дәрілер қабылдап жүрген емделушілерге, жағымсыз әсерлер қаупінің артуы мүмкін болғандықтан, сақтықпен қабылдағандары жөн.

Ерекше нұсқаулар жоқ болса, препараттың стандартты дозаларын қабылдаған жөн.

Взаимодействие с лекарствами

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.
Дофетилид torsades de рointes-ті қоса, QT аралығының ұзаруымен қарыншалық аритмияның себебі болуы мүмкін, ол дофетилидтің қан плазмасындағы концентрациясымен тікелей байланысты.

Егде және қарт жастағы емделушілерде кейбір диуретиктермен (әсіресе тиазидтермен) бір мезгілде қабылдау тромбоцитопенияның даму қаупін арттырады.

Бисептол антикоагулянттардың әсерін дозаның модификациясын қажет ететін дәрежеде күшейтуі мүмкін.

Бисептол фенитоинның метаболизмін тежейді. Екі препаратты да қабылдап жүрген емделушілерде фенитоинның жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы шамамен 39-ға артады, ал фенитоин клиренсі шамамен 27-ға төмендейді.

Бисептол сарысуда метотрексаттың бос фракциясының концентрациясын, оның ақуыздармен байланысын ығыстыру есебінен, арттырады.

Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы

Триметоприм метотрексаттың сарысудағы концентрациясын анықтау нәтижесіне энзиматикалық әдіс арқылы ықпалын тигізуі мүмкін, бірақ егер анықтау радиоиммунологиялық әдістермен жүргізілсе, оларға ықпалын тигізбейді.

Бисептол креатининге негізгі пикратпен бірге Яффе тестінің нәтижесін шамамен 10-ын жоғарылатып жіберуі мүмкін.

Бисептол бір мезгілде қабылданған гипогликемиялық дәрілік препараттардың, сульфонилмочевина туындыларының әсерін потенциялауы мүмкін, сөйтіп гипогликемияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Бисептол егде жастағы кейбір емделушілердің плазмасындағы дигоксиннің концентрациясын арттыруы мүмкін.

Бисептол үшциклды антидепрессанттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Бисептолмен және циклоспоринмен емделген, бүйректері трансплантацияланған емделушілерде сарысудағы креатинин деңгейінің артуын манифестациялайтын трансплантацияланған бүйрек функциясының транзиторлы бұзылуы байқалады, ол триметопримнің әсерімен жүзеге асады деп болжамданады.

Бисептол пириметаминмен мегалобласты анемияны тудыруы мүмкін.

Сульфаниламидтер кейбір антитиреоидты препараттармен, несеп айдағыш препараттармен (ацетазоламидпен және тиазидтермен), сондай-ақ диабетке қарсы ішілетін препараттармен химиялық ұқсастық білдіреді, ол айқаспалы аллергияға себепші болуы мүмкін.

Передозировка бисептолом в таблетках

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз Бисептола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывания желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.
Симптомдары: тәбеттің болмауы, шаншуға ұқсас ауырсынулар, жүректің айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыру, ұйқышылдық, естен тану. Қызба, гематурия және кристаллурия пайда болуы мүмкін. Кейінгі кезеңде сүйек кемігінің зақымдануы және гепатит дамуы мүмкін. Бисептолдың үлкен дозаларын ұзақ уақыт бойы қолдану тромбоцитопениямен, лейкопения немесе мегалобласты анемиямен білінетін сүйек кемігін бәсеңдетуді туындатуы мүмкін.

Емдеу: асқазанды шаю (препарат қабылдағаннан кейін 2 сағат өтпей), сұйықты мол ішу, қарқынды диурез. Несептің қышқылдануы триметопримнің шығарылуын жылдамдатады, бірақ бүйректерде сульфаниламидтің кристалдану қаупін арттыруы мүмкін. Қан көрінісін, сарысу электролиттерін және науқастың басқа да биохимиялық көрсеткіштерін бақылаған жөн. Гемодиализдің тиімділігі орташа, перитонеальді диализ жасау тиімсіз.

Сүйек кемігінің зақымдану белгілері пайда болған кезде күніне 5-15 мг дозада лейковорин қолданған жөн.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма - 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больные пожилого и старческого возраста
При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата изменяется незначительно.

Больные с нарушением функции почек
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.
Препараттың екі компоненті де асқазан жолынан тез сіңеді; оны ішке қабылдағаннан кейін 1-4 сағаттан соң қансарысуында екі компонентінің ең жоғары концентрациясына жетеді. Триметопримнің таралу көлемі 130 л жуықты, сульфаметоксазолдың - 20 л жуықты құрайды. 45% триметоприм және 66% сульфаметоксазол плазма ақуыздарымен байланысады.

Екі қосылыстың да таралуының айырмашылығы бар; сульфаниламид жасушадан тыс кеңістікте ғана таралады, триметоприм организмнің барлық сұйық ортасына таралады. Жоғары концентрация, атап айтқанда бронх безінің, қуықасты безінің және өттің бөлінділерінде байқалады. Биологиялық сұйықтықтардағы сульфаметоксазолдың концентрациясы төмен. Екі қосылыс та сілекейде, қынап бөлінділерінде және ортаңғы құлақ сұйықтығында тиімді концентрацияда пайда болады.

Сульфаметоксазолдың таралу көлемі әр кг дене салмағына шаққанда 0,36 дм3, триметопримдікі 2,0 дм3 құрайды.

Екі препарат та, сульфаниламид ацетилдену және глюкурон қышқылымен байланысу арқылы, триметоприм тотығу және гидроксилдену арқылы бауырда метаболизденеді.

Екі препарат та организмнен негізінен бүйректер арқылы, сүзіліс жолымен, сонымен қатар белсенді өзекшелік сөлініс арқылы шығарылады. Белсенді қосылыстардың концентрациясы несепте қандағыға қарағанда, едәуір жоғары. Сульфаниламидтің қабылданған дозасының 84,5-ы және триметопримнің 66,8-ы 72 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады.

Сарысудан жартылай шығарылу кезеңі тиісінше сульфаметоксазол үшін 10 сағатты және триметоприм үшін 8-10 сағатты құрайды.

Сульфаметоксазол да, сонымен қатар триметоприм де ана сүтіне және ұрықтың қан айналу жүйесіне енеді.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде және қарт жастағы науқастар
Бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда препараттың екі компонентінің де жартылай шығарылу кезеңі аздап өзгереді.

Бүйрек функциясының бұзылуымен науқастар
Бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (креатинин клиренсі 15-30 мл/мин), препараттың екі компонентінің де жартылай шығарылу кезеңі артады, ол дозаны түзетуді талап етеді.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиновой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиновой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиновой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны Сhlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp.
Құрамында әсер ету ұзақтығы орташа сульфаниламид, сульфаметоксазол бар, фолин қышқылының синтезін парааминобензой қышқылымен бәсекелі антагонизмі арқылы тежейтін, біріктірілген бактерицидті препарат, және триметоприм, биологиялық тұрғыдан белсенді тетрагидрофолий қышқылының синтезіне жауапты дегидрофолий қышқылының бактериальді редуктазасының тежегіші. Биохимиялық айналымның сол тізбегіне әсер ететін компоненттердің бірігуі бактерияға қарсы әсердің синергизміне әкеп соқтырады; екі белсенді заттың бірігуінің арқасында бактериялардың төзімділігі, бір белсенді затты қолданған жағдайдағыдан баяу жүреді.

Ко-тримоксазол әсер ету өрісі ауқымды бактерицидті препарат болып табылады, барлық дерлік микроорганизмдердің тобына – грамтеріс бактерияларға: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамоң бактерияларға: Staphylococcus spp. және басқаларға белсенді. Препаратқа сонымен қатар Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp. сезімтал.

Упаковка и форма выпуска

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 20 таблеткадан. 1 пішінді қаптама қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.